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更昔洛韦注射液

产品分类 针剂
产品名称 更昔洛韦注射液
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核准日期:2007年05月19日
修改日期:

更昔洛韦注射液说明书10ml-0.25g
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】
通用名称:更昔洛韦注射液
商品名称:新青羽
英文名称:Ganciclovir Injection
汉语拼音:Gengxiluowei Zhusheye
【成份】
本品主要成份为更昔洛韦。
化学名称:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤
化学结构式:
分子式:C9H13N5O4
分子量:255.23
辅料为:偏重亚硫酸钠、氢氧化钠。
【性状】
本品为无色澄明液体。
【适应症】
1.适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。
2.亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。
【规格】
10ml:0.25g
【用法用量】
1.诱导期:静脉滴注 按体重一次5mg/kg,每12小时1次,每次静滴1小时以上,疗程14~21日,肾功能减退者剂量应酌减。肌酐清除率为50~69ml/分钟时,每12小时静脉滴注2.5mg/kg;肌酐清除率为25~49ml/分钟时,每24小时静脉滴注2.5mg/kg;肌酐清除率为10~24ml/分钟时,每24小时静脉滴注1.25mg/kg;肌肝清除率小于10ml/分钟时,每周给药3次,每1.25mg/kg于血液透析后给予。
2.维持期:静脉滴注 按体重一次5mg/kg,一日1次,静滴1小时以上。肾功能减退者按肌酐清除率调整剂量:肌酐清除率为50~69ml/分钟时,每24小时静脉滴注2.5mg/kg;肌酐清除率为25~49ml/分钟时,每24小时静脉滴注1.25mg/kg;肌酐清除率为10~24ml/分钟时,每24小时静脉滴注0.625mg/kg;肌酐清除率<10ml/分钟时,每周给药3次,每次0.625mg/kg于血液透析后给予。
3.预防用药:静脉滴注 按体重一次5mg/kg,滴注时间至少1小时以上,每12小时1次,连续7~14日;继以5mg/kg,一日1次,共7日。
本品静脉滴注时,配制方法如下:首先根据患者体重确定使用剂量,加入到氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液100ml中,滴注液浓度不得大于10mg/ml。
【不良反应】
1.常见的不良反应为骨髓抑制,艾滋病患者长期维持用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下,约20%的患者血小板计数减低至50000/mm3以下,此外可有贫血。
2.中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等,发生率约5%,偶有昏迷、抽搐等。
3.可出现皮疹、瘙痒、药物热、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脱发、血糖降低、水肿、周身不适、肌酐增加、嗜酸性细胞增多症、注射局部疼痛、静脉炎等;有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜脱离。
【禁忌】
对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。
【注意事项】
1.本品化学结构与阿昔洛韦相似,对后者过敏的患者也可能对本品过敏。
2.本品对静止病毒无抑制作用,因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药,防止复发。
3.本品须静脉滴注给药,不可肌内注射,每次剂量至少滴注1小时以上,患者需给予充足水分,以免增加毒性。
4.本品可引起中性粒细胞减少,血小板减少,并易引起出血和感染,用药期间应注意口腔卫生。
5.用药期间应经常检查血细胞数,初始治疗期间应每二天测定血细胞计数,以后为每周测定一次。对有血细胞减少病史的患者(包括因药物、化学品或射线所致者)或粒细胞计 数低于1000/mm3患者,应每天进行血细胞计数。如中性粒细胞计数在500/mm3以下、或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药,直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药。少数病人同时采用粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)治疗粒细胞减低有效。
6.肾功能减退者剂量应酌减,血液透析患者用量每24小时不超过1.25mg/kg,每次透析后血药浓度约可减低50%,因此在透析日宜在透析以后给药。
7.本品需充分溶解(最好在室温下)后缓慢静脉滴注,滴注液浓度不能超过10mg/ml,一次最大剂量为6mg/kg。本品溶液呈强碱性(pH=11),滴注 时间不得少于1小时,并注意避免药液与皮肤或粘膜接触或吸入,如不慎溅及,应立即用肥皂和清水冲洗,眼睛应用清水冲洗,避免药液渗漏到血管外组织。
8.育龄妇女应用本品时应注意采取有效避孕措施,育龄男性应采用避孕工具至停药后至少3个月。
9.用药期间应每2周进行血清肌酐或肌酐清除率的测定。
10.艾滋病合并巨细胞病毒视网膜炎患者,在治疗期间应每6周进行一次眼科检查;对正在接受齐多夫定治疗的上述患者,常不能耐受联合使用本品,合用时甚至可出现严重白细胞减少。
11.器官移植患者用药期间可能出现肾功能损害,尤其是与环孢素或两性霉素B联合用药的患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在动物实验中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系统毒性,故对孕妇患者应充分权衡利弊后决定是否用药。
哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。
【儿童用药】
对于12岁以下小儿患者,应充分权衡利弊后决定是否用药。
【老年用药】
老年患者应根据其肾功能适当调整剂量。
【药物相互作用】
1.影响造血系统的药物、骨髓抑制剂及放射治疗等与本品同用时,可增强对骨骼的抑制作用。
2.本品与肾毒性药物同用时(如两性霉素B、环孢素)可能加强肾功能损害,使本品经肾排出量减少而引起毒性反应。
3.与齐多夫定同用时可增强对造血系统的毒性,必须慎用。
4.与去羟肌苷同用或先后使用可使后者药时曲线下面积显著增加(增加72%~111%),两者经肾清除量不变。
5.本品与亚胺培南—西司他丁同用可发生全身抽搐。
6.与丙磺舒或抑制肾小管分泌的药物合用可使本品的肾清除量减少约22%,其药时曲线下面积增加约53%,因而易产生毒性反应。
7.应避免与氨苯砜、喷他咪、氟胞嘧啶、长春碱、多柔比星、甲氧苄啶、磺胺类及核苷类药物合用。
【药物过量】
未进行该项实验,且无可靠参考文献。
【药理毒理】
核苷类抗病毒药,鸟嘌呤核苷衍生物。本品进入细胞后迅速被磷酸化为单磷酸化合物,然后经细胞激酶的作用成为三磷酸化合物, 在已感染巨细胞病毒的细胞内其磷酸化较正常细胞更快。更昔洛韦可竞争性抑制DNA多聚酶,并掺入病毒及宿主细胞的DNA中,从而 抑制DNA合成。对病毒DNA多聚酶的抑制作用较宿主细胞多聚酶为强。对巨细胞病毒(CMV)有很强的抑制作用,对其他人类疱疹病毒 也有很强抑制作用。体外实验本品抑制病毒作用较阿昔洛韦强。动物实验中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系统毒性。
【药代动力学】
本品在体内广泛分布于各种组织中,并可透过胎盘。脑脊液内浓度为同期血药浓度的24~70%;本品亦可进入眼内组织。分布容积(Vd) 为0.74L/kg。蛋白结合率低,为1~2%,在体内不代谢。成人静脉滴注5mg/kg(1小时内)后的血药峰浓度(Cmax)可达8.3~9mg/L,血消 除半衰期(t1/2β)为2.5~3.6小时,肾功能减退者可延长至9-30小时。本品主要以原形经肾排出。
【贮藏】
遮光,密闭,阴凉处(避光并不超过20℃)保存。
【包装】
安瓿装,每盒2支
【有效期】
18个月
【执行标准】
YBH17922004
【批准文号】
国药准字H20041684
【生产企业】
企业名称:金沙js93252
生产地址:淮安市涟水县红日西路8号
邮政编码:223400
电话号码:0517-82381263
传真号码:0517-82390710
网 址:www.picstaker.com

更昔洛韦注射液说明书2ml-50mg
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

本品可引起中性粒细胞减少、贫血和血小板减少。因此中性粒细胞绝对计数少于500×109/升或血小板计数少于25×102/微升的病人,不可应用本品。
肾功能不全患者应根据肌酐清除率调整剂量。(参阅剂量与用法)
对驾驶和操作机器的影响
病人接受本品后可出现癫痫发作,嗜睡,头晕,共济失调,精神混乱和/或昏迷。假如出现这些症状,会影响病人驾驶和操作机器的能力。
特别说明
配制溶液及操作说明
由于本品有致癌及诱变活性,在其操作过程中应小心,避免吸入或与皮肤和粘膜直接接触。本品溶液为碱性(pH约为11),一旦接触了皮肤或粘膜,应用肥皂及水彻底冲洗;如接触了眼睛,则应用清水反复彻底淋洗。
稳定性
如超过包装上标明的使用期限即不可再使用。
本品如有结晶析出,温热溶解后使用,不影响疗效。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
药品应用于孕妇的安全性有待确定。动物试验显示有生殖系统毒性,如:生育不正常或其它影响胚胎和胎儿的发育,妊娠和围产期初生儿的发育。
动物试验显示有致畸。考虑可能会有短暂或永久抑制精子产生。动物资料显示可有影响女性的生育力。
当对胎儿的利益超过风险时才可应用本品于孕妇。
建议生育期妇女接受治疗时应采用避孕措施。建议男性病人在接受治疗期间及以后90天亦采用避孕套。
尚不清楚更昔洛韦是否通过乳液排泄。因其它药品在乳液也有排泄,所以哺乳妇女不应使用本品。最后一次使用本品和开始哺乳的间隔期尚不清楚。
【儿童用药】
更昔洛韦应用于儿童包括应用于先天或围产期CMV感染的安全性和疗效有待确立。因为有潜在的长期致癌性和生殖系统毒性,应用本品于儿童时应非常小心。接受治疗的利益应超过其风险。(请参阅在特殊临床情况的药代动力学)
【老年用药】
因老年患者常有肾功能低下,使用本品于老年患者时应特别考虑他们的肾功能状态。(请参阅特殊用药指导中的肾功能不全病人章节)
【药物相互作用】
更昔洛韦血浆蛋白结合率只有l-2%,所以未有蛋白结合位替代的药物相互作用。
丙磺舒可能会增加本品血清浓度;
齐多夫定(Zidovudinc)与本品合用可能会引起严重的中性粒细胞减少和贫血,需要监测;
本品和Didanosine合用于诱导治疗,会使Didanosine的AUC增大(约70%);应严密监测didanosine的相关副反应。更昔洛韦的维持剂量可使didanosine的AUC增大50%。
同时服用本品和lmipenem-cilastatin的病人可诱使全身癫痫发作,除非潜在利益超过风险,这些药物不应同时使用。
本品与其它可引起骨髓抑制或肾功能不全的药物合用可导致毒性加强。
【药物过量】
静脉注射本品过量可致不可逆转的各类血小板减少,持续骨髓抑制,可逆性中性粒细胞减少或粒细胞减少,肝肾功能损害和癫痫。
对于用药过量的患者进行透析和水解可能会降低药物血浆浓度。
【药理毒理】
本品是一种合成鸟嘌呤的同系物,它抑制疱疹病毒在体内及体外的复制。对此药敏感的人类病毒包括巨细胞病毒(CMV),单纯疱疹病毒-l(HSV-1)、单纯疱疹病毒-2(HSV-2)、EB病毒(非洲淋巴细胞瘤病毒)、水痘带状疱疹病毒(VZV)和乙肝病毒(HBV)。
本品在巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中被磷酸化而成单磷酸盐后,再由数种细胞激酶诱导进一步磷酸化而成更昔洛韦三磷酸盐。CMV感染细胞的细胞激酶和更昔洛韦三磷酸盐的浓度比未受感染细胞高。所以,更昔洛韦磷酸化更容易在受病毒感染的细胞发生在受感染细胞,更昔洛韦三磷酸盐代谢缓慢。在细胞外液体的更昔洛韦被清除18小时后,细胞内的更昔洛韦三磷酸盐仍维持有60-70%。
本品的抗病毒作用系由于抑制病毒DNA的合成:通过本品的三种磷酸盐①竞争性抑制三磷酸脱氧鸟甙与DNA聚合酶的结合;②结合病毒DNA,阻止DNA链的延长。
当病人临床反应不敏感以及在治疗过程中持续不断的分泌病毒时,要注意出现病毒抗药的可能性。长期静注给药治疗CMV视网膜炎的病人亦可呈现抗药性。
【药代动力学】
吸收
本品5mg/kg静脉输注后1小时,其AUC(曲线下面积)在22.1±3.2(n=16)和26.8±6.1微克.小时/毫升的范围内。Cmax(血浆药物峰浓度)在8.27±1.02(n=16)和9.0±1.4(n=16)微克/毫升的范围内。
分布
静注后稳态分布容积为0.74±0.15升/公斤(n=98)。3个病人接受更昔洛韦2.5毫克/公斤体重,q8h或q12h静注,在注射后0.25-5.67小时后,脑脊液浓度为0.31-0.68微克/毫升,即血浆浓度的24-70%。更昔洛韦浓度在0.5和51微克/毫升时,血浆蛋白结合率为1-2%。
代谢及消除
以静脉注射1.6-5.0毫克/公斤体重,更昔洛韦的药代动力学呈直线性。本品主要以原型通过肾小球滤过和肾小管分泌排出。在肾功能正常病人,91.3±5.0%(n=4)的静注更昔洛韦以原型从尿液排出。静注更昔洛韦的系统清除率为3.52±8.0毫升/分钟/公斤体重(n=98),肾清除率为3.20±0.80毫升/分钟/公斤体重(n=47)。肾清除率为系统清除率的91±11%(n=47)。静注给药,半衰期为3.5±0.9小时。
在特殊临床情况的药代动力学
肾功能不全:对10个免疫功能低下伴有肾功能低下病人静注本品1.25-5.0毫克/公斤体重后,评估该品的药代动力学。
通过静注和口服给药,血液透析降低更昔洛韦血浆浓度约50%。
儿童:研究10个年龄9个月至12岁儿童更昔洛韦药代动力学。静注5毫克/公斤体重,单次给药和多次给药,q12h的药代动力学相同。稳态分布容积为0.64±0.22升/公斤体重。血浆药物峰浓度(Cmax)为7.9±3.9微克/毫升,系统清除率为4.7±2.2毫升/分钟/公斤体重,半衰期(t1/2)为2.4±0.7小时。
在新生儿和儿童更昔洛韦静注的药代动力学与成人相似。
老年人:没有超过65岁病人的临床资料。
【贮藏】
遮光,密闭,阴凉处(不超过20℃)保存。
【包装】
安瓿装,每盒4支。
【有效期】
18个月
【执行标准】
YBH00812005
【批准文号】
国药准字H20050104
【生产单位】
企业名称:金沙js93252
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